Время полураспада стероидов в организме

Существует множество разнообразных факторов, оказывающих влияние на действие лекарств. Одним из важнейших и имеющих наибольшую значимость принято считать период полураспада соединения. Пользуясь медицинской терминологией, полураспадом называется время от момента употребления до вывода из организма, за которое происходит распад половины действующего вещества. Здесь необходимо уточнить следующее: речь идет не о половине временного отрезка, пока соединение действует в организме, а метаболизм 50 процентов всего вещества в организме. Например, если в организм ввести любое вещество с периодом полураспада восемь часов в количестве 100 мг, то по прошествии этого отрезка времени в крови будет содержаться только 50 мг активной формы, по прошествии еще восьми часов – 25 мг. Чтобы вещество было полностью выведено из организма, понадобится не один такой период.

Если знать время полураспада, можно предотвратить падения и взлеты уровня стероидов, содержащихся в организме.

Продление времени полураспадаКогда исследования стероидов только начинались, создавать синтетические аналоги было затруднительно, этому мешал период полураспада. Поскольку вырабатываемые непосредственно организмом стероиды обладают токсичностью, период их полураспада очень мал. Например, период полураспада обычного тестостерона составляет около двух минут, при этом с момента инъекции до полного выхода проходит меньше часа. В метаболизме стероидов принимает участие печень, по этой причине только незначительная часть проникает в кровь в чистом виде. Казалось бы, единственный выход из данной ситуации – применение постоянных инъекций тестостерона. Однако это не самая удобная и приятная процедура, по этой причине ученые стали разрабатывать теорию о продлении жизни тестостерона и прочих гормонов стероидного типа в организме. Они предложили два способа, пользующихся наибольшей известностью. В результате фармацевтическая промышленность утвердила их.

17-альфа алкилирование

Данный процесс представляет собой присоединение к стероидной цепочке в семнадцатой позиции дополнительного углеродного атома. Этот атом оказывает подавляющее влияние на метаболическое действие семнадцатой кето-группировки путем встраивания в молекулу в положение альфа.

Подобный способ приводит к увеличению периода полураспада с минут до часов, но при этом он же не дает взаимодействовать с андрогенными рецепторами.

Этот способ как нельзя лучше подходит для оральных препаратов: в то время как печень прилагает усилия по обработке модифицированного гормона, значительная его часть поступает в кровь, не изменяясь. Это не проходит бесследно для организма: негативное влияние связано с токсическим эффектом, сказывающемся на печени.

Эстерификация инъекционных стероидов

Представляет собой процесс присоединения к стероидным молекулам в семнадцатом бета положение жирной кислоты. Главная задача модификации такого рода – защитить гидроксильную группировку в семнадцатой позиции. Поскольку подобные эфиры крайне сложные, резкое возрастание уровня препарата в крови затрудняется и, кроме того, организм получает возможность расходовать такое вещество постепенно. Получается, что время действия вещества возрастает до нескольких недель, а это помогает поддерживать заданный уровень препарата в организме, избегая скачков.

Этапы распада инъекционных стероидов:

первый этап – высвобождение гормонов из так называемого депо, то есть места инъекции. Как правило, занимает несколько дней (для большей части препаратов);
второй этап – в крови происходит полураспад вещества.
Первый этап больше связан с личной заинтересованностью, второй же принесет пользу любому пользователю.